一種磁共振造影劑前體的制備、表征及體內(nèi)外評價

http://m.tlefpfc.cn 來源：檢測通 時間：2014-12-23

　　目的：改進BSA一(Gd—DTPA)n制備及純化方法，探討其作為磁共振造影劑前體的優(yōu)勢及應用前景。方法：BSA與二乙烯三胺五乙酸環(huán)酐反應生成BSA一(DTPA)n，并與GdCl3螯合生成BSA一(Gd—DTPA)n。紫外光譜法鑒定其結構，并定量測定其中DTPA對BSA的偶聯(lián)率。測定配合物體外弛豫時間T。、Tz，分析其弛豫性能R1、R2。小鼠急性毒性試驗評價藥物安全性。大鼠磁共振增強掃描評價其活體內(nèi)代謝及分布情況。結果：本研究制得的BSA一(Gd—DTPA)n配合物中n=26。體外弛豫性能RI約為7.00×10。L·mmol。1·ms～，比小分子Gd—DTPA的弛豫性能(3.52X 10。3L·mmol“·ms“)提高近1倍。大鼠磁共振增強掃描顯示BSA一(Gd—DTPA)n和白蛋白一樣具有長循環(huán)特性。結論：本實驗改進方法可制備出磁共振造影劑前體BSA一(Gd—DTPA)n，該配合物具備長循環(huán)特性，且具有多個可供修飾的氨基，町作為一種潛在的磁共振造影劑前體。